Novel applications of Tetrazoles derived from the TMSN3-Ugi reaction
De tetrazool als een structuurfragment in medicijnachtige moleculen
Het promotieonderzoek van Ting Zhao richt zich op de introductie van een tetrazool als een structuurfragment in het maken van verschillende series medicijnachtige moleculen en op studies naar de gerelateerde toepassingen in de farmacologie.
De uitzonderlijke eigenschappen van een tetrazool maken het mogelijk om deze te gebruiken als bio-isosteer van een carbonzuur in de ontwikkeling van biologisch actieve verbindingen. Een tetrazool heeft enkele voordelen ten opzichte van een carbonzuur, onder andere de metabolische stabiliteit, elektrondistributie, waterstofbrug formatie en lipofiliciteit. Deze voordelen bevorderen de interactie tussen liganden en receptoren en kunnen potentieel een betere celmembraan passage mogelijk maken.
Ondanks dat vele succesvolle applicaties van de tetrazool in de farmacochemie zijn beschreven kunnen we meer onderzoek en ontdekkingen verwachten in dit vakgebied. Het is bijvoorbeeld aantrekkelijk om de structuren van medicijnachtige moleculen verder te optimaliseren en een geschikte aanpak te ontwikkelen voor het maken van natuurlijke producten met een tetrazool door gebruik te maken van multicomponentreacties. Het is echter zeer belangrijk om goed op de hoogte te zijn van de farmacofoor en de fysisch-chemische eigenschappen van bioisosteren voor het juist toepassen van bioiososteren met gunstige eigenschappen.
Ting Zhao voerde haar onderzoek uit bij de afdeling Drug Design van GRIP. Het werd gefinancierd door de Chinese Scholarship Council.