Efficient strategies for the one-step modification of aminoglycoside antibiotics
Promotie: dhr. A.A. Bastian, 11.00 uur, Academiegebouw, Broerstraat 5, Groningen
Proefschrift: Efficient strategies for the one-step modification of aminoglycoside antibiotics
Promotor(s): prof. A. Herrmann
Faculteit: Wiskunde en Natuurwetenschappen
Nieuwe chemie voor het maken van geneesmiddelen uit natuurlijke producten
Bij het ontwikkelen van medicijnen dienen natuurlijke producten vaak als uitgangspunt. Omdat veel natuurlijke verbindingen erg ingewikkelde structuren hebben is de synthese van derivaten niet gemakkelijk. In zijn proefschrift presenteert Andreas Bastian twee strategieën die modificatie van verbindingen met verschillende functionele groepen van gelijke reactiviteit mogelijk maken in een enkele stap.
Eerst word een conceptueel nieuwe benadering gedemonstreerd die gebruik maakt van supramoleculaire beschermgroepen gebaseerd op RNA-aptameren (aptameerbeschermgroepen, APGs) voor de modificatie van complexe natuurlijke producten. Met deze techniek zijn de aminoglycoside antibiotica neomycin B en paromomycin gemodificeerd op verschillende posities met diverse APGs en chemische transformaties. APGs kunnen beschouwd worden als een nieuwe synthetische methode in de organische chemie, omdat ze ontwikkeld kunnen worden voor een grote varieteit aan doelmoleculen.
De tweede strategie is gebaseerd op een regioselectieve azide-introductie op een bepaalde positie in neamine antibiotica zonder het gebruik van beschermgroepen. Hier is een azide-overdrachtsreagens gebruikt voor de selectieve modificatie van verschillende neamine antbiotica op de C3 positie van de 2-deoxystreptamine ring. Omdat deze positie veel gebruikt wordt in bacteriële resistentiemechanismen zal deze eenvoudige azide-introductie de ontwikkeling van nieuwe antibiotica versnellen.
Andreas Bastian (Polen, 1981) studeerde scheikunde aan de Johannes Gutenberg University Mainz. Het onderzoek werd uitgevoerd bij het Zernike Institute for Advanced Materials en gefinancierd door NWO (Vici grant) en de EU (ERC grant). Bastian gaat verder als research scientist bij Syncom.
Laatst gewijzigd: | 13 maart 2020 00:59 |
Meer nieuws
-
23 april 2024
Negen MSCA Doctoral Network subsidies voor FSE onderzoekers
Negen onderzoekers van de Faculty of Science and Engineering hebben een Horizon Europe Marie Sklodowska Curie Doctoral Network subsidie ontvangen.
-
22 april 2024
Charissa Roossien ontvangt JTF-subsidie voor ontwikkelen Health Tracker
Dr. Charissa Roossien (ENTEG) heeft met succes een Just Transition Fund (JTF) subsidie van 1,8 miljoen euro binnengehaald voor de ontwikkeling van een Health Tracker voor betrouwbare ademhalings- en stofwisselingsanalyse.
-
16 april 2024
RUG ondertekent Barcelona Declaration on Open Research Information
De Rijksuniversiteit Groningen heeft de Barcelona Declaration on Open Research Information (Verklaring Open Onderzoeksinformatie) officieel ondertekend. Dit wordt gezien als een grote stap richting verantwoordelijke onderzoeksbeoordeling en open...